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Forschung

Im Folgenden werden die Schwerpunkte unserer aktuellen Forschung dargestellt.

Schwerpunkte: Pharmazeutische (Co)-Kristalle, Polymorphie, Strukturforschung

Das Themengebiet Crystal Engineering widmet sich dem Verständnis der intermolekularen Wechselwirkungen im Festkörper, primär in molekularen (organischen) Kristallen.  Das gewonnene Verständnis dient als Werkzeug für die Vorhersage und gezielte synthetische Entwicklung neuer funktioneller Materialien mit gewünschten chemischen und physikalischen Eigenschaften. Schwerpunkte unserer Arbeitsgruppe liegen auf der kontrollierten Synthese pharmazeutischer Co-Kristalle und Untersuchungen der Polymorphie- und Aggregationsphänomenen im Festkörper. Eine wichtige Rolle spielen dabei Wasserstoffbrücken- und Halogenbindungen, sowie H/D-Austausch

Crystal Engineering

Crystal Engineering an molekularen Kristallen ist ein Themen Gebiet, das vielseitig anwendbar ist. Primär beschäftigt sich Crystal Engineering mit dem Verständnis der intermolekularen Wechselwirkungen und deren Einfluss auf die Kristallarchitektur mit dem Ziel, diese kontrolliert für die Synthese neuer funktioneller Materialien mit gewünschten maßgeschneiderten Eigenschaften einzusetzen. Eins der bedeutenden Anwendungsgebiete von Crystal Engineering ist die pharmazeutische Industrie. Bei der Synthese und Isolierung von reinen pharmazeutischen Wirkstoffen (engl.: active pharmaceutical ingridients – APIs) spielen Kristallisationsprozesse eine wichtige Rolle. Bei der Herstellung der Medikamente gewinnen auch physikalische Eingenschaften an Bedeutung.  Durch den Prozess der Kristallisation können verschiedene Polymorphe (unterschiedliche kristalline Form derselben Substanz) aber auch Mehrkomponenten-Kristalle unter anderem Ko-Kristalle entstehen, die über das supramolekulare Phänomen der Aggregation von mindestens zwei verschiedenen chemischen Spezies in einem Gitter definiert werden, deren Anordnung durch nichtkovalente Wechselwirkungen, meist Wasserstoffbrücken (HB), erfolgt.

In den pharmazeutischen Ko-Kristallen ist eine der Komponenten ein API und die zweite ein zugelassener Ko-Former. Bei der Ko-Kristallisation bleiben die molekulare Struktur sowie die pharmakologische Wirkung des API erhalten, während der Ko-Former die Änderungen der Eigenschaften (Stabilität, Hydratation, Schmelzpunkt, Kompressibilität, Fließfähigkeit, Permeabilität) hervorruft.  Ebenfalls Löslichkeit und Auflösung und somit die Bioverfügberkeit und Verabreicherungsform der Wirkstoffe können durch gezielte Ausbildung von Salzen und Ko-Kristallen gesteuert werden.

Pharmazeutische API-API Ko-Kristalle sind ein neues und noch relativ wenig erforschtes Thema, das Möglichkeiten zur Verbesserung pharmako-kinetischer und -dynamischer Eigenschaften bietet. Einige wenige Systeme sind für klinischen Studien genehmigt oder sich in solchen befinden.

In unserer Arbeitsgruppe setzen wir Wasserstoffbrücken- und Halogenbindungen gezielt dazu ein, Eigenschaften von diversen API über deren Polymorphe und mehr-komponenten Systeme anzusprechen und zu steuert. Die Bandbreite der von uns untersuchten Medikamenten reicht dabei von einfachen Schmerzmitteln über Hochblutdrucksenker und Alzheimermedikamente bis hin zu Chemotherapeutika.

Verantwortlichkeit: